Pregabalín, čo to je a na čo sa používa?

The pregabalín predávaný pod názvom Lyrica je antiepileptikum používa sa na liečbu neuropatickej bolesti pri poruchách, ako je diabetická neuropatia alebo postherpetická neuralgia.

V súčasnosti predstavuje neuropatická bolesť stále veľkú výzvu pre jednotky bolesti. Je to spôsobené silnou rezistenciou voči bežným analgetikám a slabou znalosťou vyvolávajúcich patogénov.

Poďme teda zistiť, čo je pregabalín, prečo sa používa, ako funguje a aké môžu byť jeho vedľajšie účinky.

Čo je pregabalín?

pregabalín ide o analóg kyseliny gama-aminomaslovej resp PREDNÁ . GABA je hlavný inhibičný neurotransmiter centrálneho nervového systému a jej funkciou je spomaľovať mozgovú aktivitu. Hoci pregabalín je antiepileptikum zaraďuje sa aj medzi neuromodulačné liečivá. Bol vytvorený z gabapentínu so špecifickou indikáciou pre periférnu neuropatickú bolesť.

Je to liek s lineárnou farmakokinetikou, ktorá sa takmer nelíši od jednotlivca k jednotlivcovi. Nespája sa s plazmatickými proteínmi a nemetabolizuje sa v obličkách ani sa nevylučuje močom. Práve z týchto dôvodov má len veľmi málo spoločných vlastností s inými podobnými liekmi.

Analgetické účinky pregabalínu sa začínajú objavovať v prvých dňoch liečby a pretrvávajú dlhodobo.

Na čo sa pregabalín používa?

pregabalín používa sa na liečbu:

Neuropatická bolesť:tento liek je vhodný na liečbu

Epilepsia: Pregabalín je indikovaný na kombinovanú liečbu parciálnych záchvatov so sekundárnou generalizáciou alebo bez nej u dospelých.

Generalizovaná úzkostná porucha:používa sa aj na liečbu generalizovanej úzkostnej poruchy alebo GAD u dospelých.

Liečba pregabalínom sa ukázala ako účinná v prípade placebas mechanizmom závislým od dávky, pretože kontroluje bolesť a zlepšuje spánok spolu s mnohými ďalšími parametrami kvality života pacientov trpiacich neuropatickou bolesťou. Je obzvlášť užitočný pri liečbe diabetickej neuropatie alebo postherpetickej neuralgie.

Diabetická neuropatia:je jednou z porúch nervového systému spôsobených cukrovkou.

Postherpetická neuralgia:ide o pretrvávajúcu neuropatickú bolesť lokalizovanú v dermatóme, pri ktorej vzniká akútny prípad herpes zoster . Vieme, že trvá viac ako tri mesiace po vymiznutí kožných lézií.

Mechanizmus účinku

Pregabalín je vysoko príbuzný s a jednotná podjednotka napäťovo riadených vápnikových kanálov v centrálnom nervovom systéme avšak mechanizmus jeho účinku nie je presne známy. Jeho analgetický účinok je spojený so schopnosťou pripojiť sa k tejto proteínovej podjednotke s väčšou afinitou ako gabapentín, ďalšie antiepileptikum používané pri chronickej neuropatickej bolesti a fibromyalgii u dospelých. Tieto dva farmakologické profily sú teda podobné.

Spojením tejto podjednotky moduluje vstup vápenatých iónov cez napäťovo riadené kanály a teda znižuje uvoľňovanie excitačných neurotransmiterov, ako je norepinefrín a glutamát látka P .

To zahŕňa zníženie neuronálnej excitability rôznych oblastí nervového systému najmä tie, ktoré súvisia s patologickými stavmi neuropatickej bolesti, epilepsiou alebo úzkosťou. Hoci ide o analóg kyseliny gama-aminomaslovej alebo GABA, neinteraguje s receptormi GABA-A alebo B a neovplyvňuje jeho spätné vychytávanie.

Vedľajšie účinky

Medzi nimi Najčastejšie vedľajšie reakcie pri liečbe pregabalínom sú: :

• Nevoľnosť.
• Ospalosť.
• Bolesť hlavy.
• Nasofaringit.
• Zvýšená chuť do jedla.
• Euforický stav mysle.
Zmätok .
• Podráždenosť.
• Dezorientácia.
• Nespavosť.
• Priberanie na váhe.
Zníženie libida.
• Erektilná dysfunkcia .
• Rozmazaný pohľad.
• Diplopia.
Závraty .
• Gastrointestinálne poruchy.
• Svalové kŕče.
• Bolesť v chrbte alebo končatinách.

Bez ohľadu na zoznam možných vedľajších účinkov by sa malo uviesť, že väčšina z nich je prechodná a pacienti ich dobre znášajú. Prípadov upustenia od liečby je v skutočnosti minimum. Boli pozorované u niektorých pacientov abstinenčné príznaky po prerušení liečby pregabalínom. Odporúča sa preto postupne znižovať dávky, aby sa predišlo možným komplikáciám.