Opioidné analgetiká: ako fungujú?

Terapia bolesti bola v celej histórii neustálym úsilím. Účinky opiátových analgetík získaných z rastliny ópia boli známe už v staroveku . V roku 1806 bol izolovaný morfín ako hlavný prvok ópia. Odtiaľ sa začal dlhý vývoj tejto skupiny liekov.

Čo sú to opioidné analgetiká? Sú to lieky so silnou analgetickou silou. Účinkujú tak, že sa viažu na opioidné receptory v našom centrálnom nervovom systéme. Existujú prírodné opiáty odvodené od ópia, ako je morfín, a iné syntetické opiáty, ako je fentanyl.

Vyznačujú sa analgetickou účinnosťou bez stropného účinku, t.j. vyššia dávka má väčší analgetický účinok. Ich pôsobenie je však sprevádzané radom nežiaducich účinkov, ako uvidíme nižšie.

Používajú sa predovšetkým pri liečbe akútnej a intenzívnej bolesti a pri terminálnych ochoreniach ako napr rakovina . Pred začatím analgetickej liečby opiátmi sa musí vykonať dôkladné vyhodnotenie. Musí to byť silná bolesť, na ktorú sú iné lieky neúčinné.

Ako fungujú opioidné analgetiká?

Ako sme už povedali, opiátové analgetiká sa viažu na niektoré receptory centrálny nervový systém . Hoci existujú 4 hlavné typy receptorov, iba 3 majú vplyv na bolesť: μ κ a δ (mi kappa a delta). Účinky sa líšia v závislosti od afinity k receptoru a typu interakcie. Stupeň afinity k receptorom a klinická užitočnosť nám umožňuje klasifikovať opiáty do:

Čisté agonisty μ receptorov: napríklad morfín, fentanyl metadón a oxykodón. Majú silný analgetický účinok euforický efekt .

Agonisty K-receptora a čiastočné agonisty alebo antagonisty μ-receptoraako je nalbufín alebo butorfanol. Ak sa podávajú spolu s čistým antagonistom, môžu mu pôsobiť proti a potlačiť jeho účinnosť.

Čiastočné agonisty: buprenorfín. Majú analgetický účinok, ak sa podávajú samostatne.

Čistí antagonisti : naloxón naltrexón. Môžu pôsobiť antagonisticky alebo zvrátiť účinok iných opioidov.

Ďalšie použitia a vedľajšie účinky

Okrem liečby bolesti sa opioidy používajú aj v iných oblastiach, ako je anestézia . V týchto prípadoch by sa mali používať v kombinácii s anestetikom a neuromuskulárnym blokátorom. Môžu sa tiež použiť na sedáciu alebo na vylúčenie automatického dýchania, keď je potrebná mechanická ventilácia.

Hlavným problémom súvisiacim s užívaním tejto skupiny drog je riziko závislosti. Mali by sa preto používať len pri krátkodobej liečbe akútnej bolesti alebo u nevyliečiteľne chorých pacientov.

Najčastejšie vedľajšie účinky sú:

• Zápcha: Znížte gastrointestinálnu motilitu a sekréciu žalúdka a žlčníka a pankreasu.
• Nevoľnosť.
• Ospalosť.
• Zmätený stav.

Ďalšie vedľajšie účinky môžu byť:

• Každý jeden.
• Ohromujúci.
• Potenie .
• Výkyvy nálad.
• Ťažkosti s močením.
• Suchosť stolice.
• Svalová stuhnutosť.
• Zlyhanie dýchania.

Bolo pozorované, že chronické užívanie opioidných analgetík môže oslabiť imunitný systém. Znižuje schopnosť tvorby protilátok, čím zvyšuje možnosť trpieť infekciami. Ďalšie možné účinky sa vyskytujú na kardiovaskulárnej úrovni, ako je bradykardia a hypotenzia.

Pri dlhodobej liečbe opioidmi sa zvyčajne objavuje fenomén tolerancie . To znamená, že na dosiahnutie rovnakého terapeutického účinku je potrebná stále väčšia dávka. V skutočnosti si telo zvykne na drogu.

Zároveň môže tvoriť závislosť fyzické s abstinenčnými príznakmi, ak sa liečba zastaví alebo sa výrazne zníži dávka. Odvykaniu sa dá predísť postupným znižovaním podľa pokynov odborníka.

Ďalším typom závislosti je psychická. V tomto prípade pacient hľadá v lieku psychický účinok nad alebo dokonca pred analgetickým účinkom.